抗脑缺血 1 类化学新药 DBZ 的开发

丹参素冰片酯（DBZ）是课题组应用代谢物组学研究技术，采用HPLCMS、GCMS、 GCFTIR、NMR等技术手段，在复方丹参方效应成分的基础上，依据传统中医药理论与“君使”对药 的化合物设计方法，结合现代药物化学和药理学，设计、合成的一种治疗心脑血管疾病（抗脑缺血） 的新药候选化合物。DBZ显著的抗脑缺血损伤活性，并从血管新生、神经炎症、氧 化应激等方面深入全面地揭示了其多环节的作用机制，相关文章发表在药学领域国 际权威期刊《英国药理学杂志》上。 DBZ具有易于制备、工艺可控、高效低毒等特点，是一个成药能力良好的化合 物。现已完成大规模化的非光学活性DBZ生产工艺（20Kg/批），并建立光学活性 DBZ拆分工艺，建立光学活性DBZ不对称合成工艺；同时开发出光学活性的右旋 DBZ10公斤级合成工艺。建立了DBZ原料药质量标准、DBZ脂肪乳剂的工艺。 现已获中国发明专利授权4项， 1项PCT国际专利获58个国家及地区授权。 成果用途：该项目研究及产品涉及治疗一种治疗心脑血管疾病（抗脑缺血）（1类化药）开发。 成果成熟度：中试产品阶段（已解决关键技术，需要合作进行产业化攻关） 转化方式：技术入股、合作推广，本项目欲融资8,000万元占股20%，按照国家 1 类新药的申 报要求，展开研发、产业化的规范市场运作和资本运作。 成果知识产权情况 专利号 专利名称 ZL201410175950.8 一种混旋丹参素冰片酯的合成方法 ZL201310470979.4 一种丹参素冰片酯的工业化合成方法 ZL200910023010.6 取代的苯甲酸衍生物及其合成方法和用途 ZL200610042787.3 β－(3,4－二羟基苯基)－α－羟基丙酸冰片酯、其合成方法和用途 PCT/CN2007/001550 取代β苯基α羟基丙酸衍生物、其合成方法和用途 西北大学高技术转移创新研究院科技成果转化办

ZL201410175950.8; ZL201310470979.4; ZL200910023010.6; ZL200610042787.3