协同抗高血压 1 类化学新药 221s 的开发

本项目以开发具有自主知识产权的治疗高血压及其并发症的1类化学新药为目标。 依据前期提出的“组合中药分子化学”设计思路，针对抑制ACE合成了代号为“221S”系列的部分 化合物，其中代号为221s（2，9）的化合物经SHR大鼠体内外降压活性研究，降压效果优良。目前 在药学研究方面，已建立了221s实验室规模水平的合成工艺路线。通过测定和评价221s的熔点、 沸点、热分析、溶解度和物理化学稳定性等，确定片剂（固体分散体）为221s临床应用的较佳剂型。 已申请国家发明专利授权1项，递交国际PCT专利1项（已获得2个国家授权）。 成果用途：该项目研究内容及产品涉及治疗高血压及其并发症（1类化药）开发。 成果成熟度：中试产品阶段（已解决关键技术，需要合作进行产业化攻关） 转化方式：技术入股、合作推广，本项目欲融资18,000万元且首年不低于7,200万元，按照国 家 1 类新药的申报要求，展开研发、产业化的规范市场运作和资本运作。 成果知识产权情况 专利号 专利名称 ZL201410705180.3 一类三肽化合物及其制备方法与应用 Tripeptidecompound,preparationmethodtherefor,and WO/2016/082786 applicationthereof. 西北大学高技术转移创新研究院科技成果转化办公室：029-88302617 成果完成人：郑晓晖 邮箱：kaifa@nwu.edu.cn 23

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