右旋布洛芬的合成

布洛芬为解热镇痛非甾体抗炎药，用于治疗骨关节疼痛、肌肉疼痛、神经痛以及发 热症状等; 原料药全球年消费约为3万吨，是全世界最畅销的非处方药物之一。布洛芬的药理活性主 要来自右旋体，右旋布洛芬与等剂量布洛芬消旋体相比具有更高的疗效，较小剂量即可达到治疗作 用，在安全性和药代动力学特性方面明显优于布洛芬。 目前，右旋布洛芬均来自对布洛芬消旋体的拆分，存在拆分难度大、工艺复杂、效率低等问题。 因此，右旋布洛芬原料药价格约为布洛芬的4倍以上。 关正辉教授团队研发出烯烃不对称羰基化直接合成右旋布洛芬的新方法，该方法具有合成路线 短、效率高、反应清洁三废少等优势，有望大幅降低生产成本。右旋布洛芬的不对称合成路线如下：

由于右旋布洛芬的高效性，右旋布洛芬全面取代布洛芬是未来的发展趋势， 目前存在的主要问题是生产成本和企业利润等的问题。本技术不仅具有与巴斯夫路线相同的优势（路 线短、三废少、环境友好等），所需的CO气压和反应温度均比巴斯夫路线更低（50atmVS 巴斯夫 100atm），更重要的是避免了消旋体拆分，可直接合成出右旋布洛芬。目前国产布洛芬原料药约1.2 万吨/年，按照10%份额的右旋布洛芬计算，国内每年将约1200吨/年的市场前景。因此，本技术具 有广阔的市场前景。 另外，本技术中使用的一氧化碳是由二氧化碳与碳中和而来，与当前的双碳目标具有紧密的关 联关系，产业前景广阔。 成果成熟度：小试阶段（已完成实验室路线、方法验证） 转化方式：技术转让、合作开发 成果知识产权情况： 专利号 专利名称 ZL202011572171.3 新型亚磷酰胺配体及其合成方法和应用 西北大学高技术转移创新研究院科技成果转化办公室：029-88302617 成果完成人：关正辉 邮箱：kaifa@nwu.edu.cn 31 成果名称 自发热中药蒸汽口罩 --- 成果内容：传统的药物喷吸治疗方法，只能短时间缓解鼻塞的症