氟甲喹工艺

氟甲喹是一种广谱抗菌药，广泛应用于养殖业。适用于畜禽、海水、淡水鱼和虾类细菌性呼吸 道病等。年销售量大约在8000吨。该药物有一个手性中心，有两个异构体。其中(S)- 异构体的活性 是(R)-异构体的4倍。目前，氟甲喹是以消旋体的形式进行销售。二分之一的低活性药物增加环境 负担。如果以单一异构体使用的话，减少37.5%的用药量也能达到同样的效果，明显减轻环境的压 力和生产成本。该技术以 6- 氟 -2- 甲基喹啉为原料，不对称氢化为关键步骤合成手性 6- 氟 -2- 甲 基四氢喹啉。该步反应的S/C能够达到30000:1，具有效率高，环境友好的特点。然后经已知工艺 路线即可获得手性氟甲喹。我们开发的工艺解决了手性氟甲喹合成中的关键问题。目前，已完成能 公斤级生产工艺开发研究。