15－氧代绣线菊内酯，其药物组合物和其制备方法及其应用

专利概览

申请人

中国科学院昆明植物研究所;中国科学院动物研究所

发明人

郝小江;陈全;刘海洋;赵丽霞;邸迎彤;金海京;何红平;乐雯;高锁;王晓慧;杜蕾

申请号

CN200810058170.X

主分类号

C07D311/94

IPC

C07D311/94;A61K31/352;A61P35/00

摘要

提供由结构式(1)所示的15－氧代绣线菊内酯(15－oxospiramilactone)化合物，其作为药物活性成分的抗肿瘤药物组合物，该化合物及其组合物可以克服因Bax缺失而引起的肿瘤细胞的抗药性以及克服Bcl－2高表达引起的肿瘤细胞对化疗药物的抗性，诱导Bcl－2高表达的细胞发生凋亡；诱导Bax和Bak双缺失的小鼠胚胎上皮细胞发生凋亡；抑制HCT116 Bax－/－移植裸鼠肿瘤生长，显示15－氧代绣线菊内酯可以作为化疗药物，在杀伤对多种化疗药物有抗性的肿瘤细胞时，对动物体没有明显损害。

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许可费

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